Общая схема адренергической иннервации

Обозначения: ₁₂₁₂ - адренорецепторы (пост-, пре - и внесинаптические).

^ б₁-АР > ^ Gq-белка в мембране клетки > ^ ФЛ-С > ^ образование ИТФ (инозитолтрифосфат -

^ высвобождение Са⁺⁺ из СПР) и ДАГ (диацилглицерол - ^ вход Са⁺⁺ в клетки через каналы) из фосфатидилинозитола 4,5 бифосфата > Са⁺⁺ + кальмодулин > ^ КЛЦМ (киназа легких цепей миозина) >

^ фосфорилирование ЛЦМ > инициация взаимодействия актина с миозином > сокращение гладкой мускулатуры.

^ б₂-АР > ^ Gi-белка в мембране клетки > v АЦ > v превращения АТФ в цАМФ > ^ КЛЦМ > активация фосфорилирования ЛЦМ > актин + миозин > сокращение гладкой мускулатуры. Ряд эффектов активации б₂-АР не определяется их способностью угнетать АЦ, а реализуется через изменение активности ионных каналов (^ б_2А-АР > ^ К⁺ каналов; ^ б_2В-АР > v Са⁺⁺ каналов).

^ в₁-АР > ^ Gs-белка в мембране клетки > ^ АЦ > ^ превращения АТФ в цАМФ > ^ цАМФ-зависимая протеинкиназа (ПК) > ^ Са⁺⁺ каналы: в миокардиоциты ионы Са⁺⁺ поступают через Са⁺⁺ каналы > ^ высвобождение Са⁺⁺ из СПР Са⁺⁺ связывает тормозной комплекс тропонин-тропомиозин > ^ взаимодействие актина с миозином; в гладкой мускулатуре при ^ цАМФ > v вход Са⁺⁺ > релаксация гладких мышц.

^ в₂-АР > ^ Gs-белка в мембране клетки > ^ АЦ > ^ образования цАМФ из АТФ > ^ ПК > v КЛЦМ > v фосфорелирование ЛЦМ > расслабление гладкой мускулатуры. В клетках печени ^ ПК > v гликогенсинтетаза и ^ фосфорилаза > ^ гликогенолиз; в липоцитах > ^ ТГ-липаза и липолиз.

Классификация адренергических средств

* - мембраностабилизирующая активность.

с/м - симпатомиметическая (активность).