Общая схема адренергической иннервации, Классификация адренергических средств - Базисная фармакология средств, влияющих на афферентную и эфферентную нервные системы
Полная версия

Главная arrow Медицина arrow Базисная фармакология средств, влияющих на афферентную и эфферентную нервные системы

  • Увеличить шрифт
  • Уменьшить шрифт


<<   СОДЕРЖАНИЕ   >>

Общая схема адренергической иннервации

Обозначения: 1212 - адренорецепторы (пост-, пре - и внесинаптические).

^ б1-АР > ^ Gq-белка в мембране клетки > ^ ФЛ-С > ^ образование ИТФ (инозитолтрифосфат -

^ высвобождение Са++ из СПР) и ДАГ (диацилглицерол - ^ вход Са++ в клетки через каналы) из фосфатидилинозитола 4,5 бифосфата > Са++ + кальмодулин > ^ КЛЦМ (киназа легких цепей миозина) >

^ фосфорилирование ЛЦМ > инициация взаимодействия актина с миозином > сокращение гладкой мускулатуры.

^ б2-АР > ^ Gi-белка в мембране клетки > v АЦ > v превращения АТФ в цАМФ > ^ КЛЦМ > активация фосфорилирования ЛЦМ > актин + миозин > сокращение гладкой мускулатуры. Ряд эффектов активации б2-АР не определяется их способностью угнетать АЦ, а реализуется через изменение активности ионных каналов (^ б-АР > ^ К+ каналов; ^ б-АР > v Са++ каналов).

^ в1-АР > ^ Gs-белка в мембране клетки > ^ АЦ > ^ превращения АТФ в цАМФ > ^ цАМФ-зависимая протеинкиназа (ПК) > ^ Са++ каналы: в миокардиоциты ионы Са++ поступают через Са++ каналы > ^ высвобождение Са++ из СПР Са++ связывает тормозной комплекс тропонин-тропомиозин > ^ взаимодействие актина с миозином; в гладкой мускулатуре при ^ цАМФ > v вход Са++ > релаксация гладких мышц.

^ в2-АР > ^ Gs-белка в мембране клетки > ^ АЦ > ^ образования цАМФ из АТФ > ^ ПК > v КЛЦМ > v фосфорелирование ЛЦМ > расслабление гладкой мускулатуры. В клетках печени ^ ПК > v гликогенсинтетаза и ^ фосфорилаза > ^ гликогенолиз; в липоцитах > ^ ТГ-липаза и липолиз.

Классификация адренергических средств

Прямого действия

Адреномиметики

Адреноблокаторы

- неселективного действия

- неселективного действия

1212 - эпинефрин (адреналин)

121 - норэпинефрин (норадреналин)

121 - лабетолол (трандат)

карведилол

1 - фенилефрин (мезатон)

2 - внесинаптические:

нафазолин (нафтизин, санорин)

ксилометазолин (галазолин)

2 - пресинаптические:

клонидин (клофелин, гемитон)

метилдофа (альдомет, допегит)

гуанфацин (эстулик)

12 - фентоламин (регитин)

дигидроэрготоксин (редергин)

дигидроэрготамин

пророксан (пирроксан)

ницерголин (сермион)

1 - празозин (пратсиол, адверзутен)

тамсулозин

теразозин

доксазозин

Без внутренней с/м активности

С внутренней с/м активностью

12 - изопреналин (изадрин, новодрин,

эуспиран)

орципреналин (алупент, астмопент)

2 - фенотерол (беротек, партусистен)

сальбутамол (вентолин, вентодиск,

сальбупарт)

тербуталин (бриканил)

12 - пропранолол

(анаприлин,

обзидан,

индерал) *

соталол

метипренолол

тимолол (тимоптик, окупресс)

надолол (коргард)

12 - окспренолол

(тразикор) *

пиндолол

(вискен) *

алпренолол

(аптол)

1 - Кардиоселективные

добутамин (добутрекс)

атенолол

(тенормин)

метопролол

(беталок) *

талинолол

(корданум)

ацебутолол

(сектраль) *

Непрямого действия

Симпатомиметики

Симпатолитики

эфедрин

амфетамин (фенамин)

резерпин (рауседил)

гуанетидин (октадин)

бретилий (орнид)

* - мембраностабилизирующая активность.

с/м - симпатомиметическая (активность).

 
Перейти к загрузке файла
<<   СОДЕРЖАНИЕ   >>