Краткая характеристика адреномиметиков
Препарат
|
Механизм действия, основные эффекты
|
Применение
|
Побочные
эффекты
|
1
|
2
|
3
|
4
|
Эпинефрин
(Адреналин)
|
Возбуждает , , , - АР. Положительные кардиальные эффекты, стимуляция гликогенолиза, липолиза, мидриаз, расширение бронхов, сокращение капсулы селезенки, сосудистой стенки.
|
А-В-блокада, остановка сердца, шок, коллапс, гипогликемия, бронхоспазм, диагностика острой малярии и сыпного тифа. Местно: для кратковременного расширения зрачка больным глаукомой, остановки поверхностных кровотечений, пролонгации действия местных анестетиков.
|
Тахиаритмии, экстрасистолии, фибрилляция, нарушение газообмена в легких (нужны -блокаторы), повышение САД - кровоизлияние в мозг, отек легких.
|
Норэпинефрин+
(Норадреналин)
|
Возбуждает , , -АР. Повышение тонуса гладкой мускулатуры сосудов, увеличение ОПС, ЦВД.
|
Острая гипотензия (в результате падения сосудистого тонуса при травмах, хирургических операциях). Нецелесообразно при шоке.
|
Некроз при п/к введении+. Нарушение газообмена в легких (спазм предальвеолярного жома) повышение наг-рузки на миокард: увеличение КДДЛЖ, гипоксия, ишемия, цент-рализация кровообращения. Рефлекторная брадикардия.
|
Фенилефрин
(Мезатон)
|
Возбуждают 1-АР. Увеличение ОПС, ЦВД. Действует мягче, чем норадреналин. Мидриаз снижение внутриглазного давления.
|
Острая и хроническая гипотензия. Местно: при глаукоме, коньюнктивите, рините.
|
Нафазолин
(Нафтизин,
Санорин),
Ксилометазолин
(Галазолин)
|
Возбуждают внесинаптические 2-АР. Сужение сосудов, уменьшение набухания и отделения слизи из носа, воспаления и притока крови к венозным синусам.
|
Острый ринит, синусит, гайморит. Носовые кровотечения. Для пролонгации действия местных анестетиков при риноскопии. Аллергический коньюнктивит.
|
При длительном применении привыкание, атрофия и некроз слизистой оболочки носовой перегородки. Генерализованное сужение сосудов при всасывании.
|
Клонидин0
(Клофелин,
Гемитон,
Катапресан),
Гуанфацин
(Эстулик),
Метилдофа
(Альдомет,
Допегит)
|
Возбуждают преси-
наптические 2-АР СДЦ
( - посредством -метил-норадреналина). Уменьшение высвобождения медиаторов и потока симпатических импульсов из ЦНС. Снижение ОПС, ЧСС, МОС, секреции ренина, увеличение фильтрации. Седация, анальгезия.
|
Гипертоническая болезнь, гипертонический криз. Местно: глаукома (0 - стимули-рует внесинаптические 2-АР сосудов глаза). Для уменьшения соматовегетативных проявлений опиатной и алкогольной абстиненции.
|
Атония кишечника, сухость во рту, уменьшение секреции желудка и поджелудочной железы0 (подавление высвобождения АН). Сонливость потенцирование действия депримирующих веществ. Паркинсонизм. Гиперпролактинемия (подавление секреции DА). Привыкание. Синдром отмены.
|
Добутамин
(Добутрекс)
|
Возбуждает избирательно 1-АР миокарда. Увеличение силы сердечных сокращений, УО, перфузии печени, почек, диуреза, коронарного кровотока.
|
Острая сердечная недостаточность, А-В-блокада.
|
Тахикардия, аритмии (редко), увеличение САД при быстром введении.
|
Фенотерол
(Беротек+,
Партусистен0),
Сальбутамол
(Савентол+,
Сальбупарт0),
Тербуталин0
(Бриканил+)
|
Возбуждают 2-АР. Расслабление гладкой мускулатуры бронхов, матки. Увеличение гликогенолиза.
|
Бронхиальная астма+. Угроза прерывания беременности0.
|
Гипергликемия при резорбтивном действии. Увеличение мертвого пространства и расширение сосудов в невентилируемых участках легких.
|
Изопреналин
(Изадрин, Новодрин, Эуспиран),
Орципреналин (Алупент,
Астмопент)
|
Возбуждают 1,2-АР. Вызывают положительные кардиальные эффекты (ино-, хроно-, батмо-, дромотропный), снижение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, матки, подавление высвобождения медиаторов аллергии из тучных клеток, стимуляцию ЦНС.
|
А-В-блокада, брадиаритмия, бронхиальная астма, сохранение беременности.
|
Тахиаритмия, ишемия миокарда, тремор, гипергликемия.
|
Эфедрин,
Амфетамин
(Фенамин),
|
Ингибируют МАО, увеличивают высвобождение КА в синаптическую щель, угнетают нейрональный захват КА, повышают чувствительность АР к медиатору. Потенцируют эффекты КА - увеличение САД, ЧСС, проводимости, гликогенолиза, мышечной работы. Возбуждение ЦНС (в т. ч. центра насыщения). Расслабление мышц бронхов. Мидриаз, снижение внутриглазного давления.
|
Нарушение А-В-прово-димости, брадиаритмия, гипотензия. Миастения, нарколепсия, энурез. Бронхиальная астма. Местно: при рините, глаукоме.
Для временного увеличения умственной и физической работоспособности.
|
Возбуждение, беспокойство, бессоница, тремор, головная боль, экстрасистолия, тахифилаксия, лекарственная зависимость.
|
Обозначения: АР - адренорецептор, КА - катехоламины, МА - моноамины, AH - ацетилхолин, DА - дофамин, САД - системное артериальное давление, ОПС - общее периферическое сопротивление, ЧСС - частота сердечных сокращений, УО - ударный объем, МОС - минутный объем сердца, РС - работа сердца, КДДЛЖ - конечно-диастолическое давление левого желудочка, ЦВД - центральное венозное давление, СДЦ - сосудо-двигательный центр, А-В - атрио-вентрикулярная (проводимость), МАО - моноаминоксидаза, МВП - мочевыводящие пути, ИБС - ишемическая болезнь сердца.
|