Механизмы действия адреномиметиков
  Обозначения:
DOPA - диоксифенилаланин, DА - дофамин, NA - норадреналин,
КА - катехоламины (DА, NA…), m-DА-метилдофамин, -m-NA-альфа-метил-норадреналин (ложный медиатор - миметик пресинаптических 2 - АР),
- активация, ? - угнетение,
1,1 - постсинаптические адренорецепторы,
2,2 - внесинаптические адренорецепторы,
2,2 - пресинаптические адренорецепторы,
- увеличение содержания, - уменьшение содержания.
Краткая характеристика адреноблокаторов
Препарат
|
Механизм действия,
основные эффекты
|
Применение
|
Побочные
эффекты
|
1
|
2
|
3
|
4
|
Лабеталол
(Трандат)
Карведилол
|
Блокируют 121-АР. Снижение ЧСС, МОС, ОПС, секреции ренина, САД и потребности миокарда в кислороде.
|
Гипертоническая болезнь, гипертонический криз.
|
Постуральная гипотензия (головокружение, головная боль). Рефлекторное увеличение ЧСС.
|
Фентоламин
(Регитин),
Дигидро-эрготоксин
(редергин)
Дигидро-эрготамин,
Пророксан
(Пирроксан),
Ницерголин
(Сермион)
|
Блокируют 12-АР.
Угнетение СДЦ. Снижение ОПС, САД. Улучшение мозгового кровообращенияХ.
|
Гипертонический криз, спазмы периферических сосудов, отек легких, бронхоспазм, феохромоцитома, кардиогенный шок. Расстройства мозгового кровообращения, диэнцефальный криз, гиперсимпатикотонии (психическое напряжение, тревога), наркотическая и алкогольная абстиненция.
|
Коллапс, тахикардия, аритмия. Понос, обострение язвенной болезни желудка, (результат блокады пресинаптических -АР и увеличения высвобождения медиаторов в т. ч. ацетилхолина).
|
Празозин
(Пратсиол,
Минипресс,
Адверзутен),
Доксазозин,
Тамсулозин
(Омник)
|
Избирательно блокируют -АР.
Снижение ОПС, САД, РС, венозного возврата, агрегации тромбоцитов.
Снижение тонуса сфинктеров МВП, простаты - облегчение оттока мочи.
|
Гипертоническая болезнь, Сердечная недостаточность (облегчение РС), спазмы периферических сосудов.
Гиперплазия простаты.
|
Постуральная гипотензия (головная боль, головокружение, слабость, утомляемость), тахикардия, сухость слизистых оболочек, привыкание.
|
Пропранолол
(Анаприлин, Обзидан, Индерал, Тонум),
Тимолол
(Окупрес),
Надолол
(коргард),
Окспренолол*
(Тразикор),
Пиндолол*
(Вискен),
Алпренолол*
(Аптол)
|
Блокируют 12-АР (* с внутренней симпатомиме-тической активностью, оказывают мембраностабилизирующее действие - подавляют нейрональный захват КА).
Снижение ЧСС, МОС, потребности миокарда в кислороде, гликогенолиза, высвобождения КА и гормонов щитовидной железы.
- Седативный (анксиолитический) эффект.
|
ИБС без сердечной недостаточности, гипертоническая болезнь, тахиаритмия, родостимуляция, тиреотоксикоз. Стресс, состояние тревоги и страха.
Местно: при глаукоме (тонум, тимолол).
|
Уменьшение кровоснабжения сердца, мозга, почек, скелетных мышц. Левожелудочковая недостаточность. Нарушение А-В проводимости. Бронхоспазм. Повышение тонуса беременной матки. Гипогликемия. Слабость, депрессия.
- Увеличение агре-гации тромбоцитов. Синдром отмены.
(* - то же, но реже).
|
Атенолол
(Тенормин),
Метопролол
(Беталок),
Талинолол
(Корданум),
Ацебутолол*
(Сектраль),
|
Избирательно блокируют -АР миокарда (* - с внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием - подавляют нейрональный захват КА).
Снижение ЧСС, сократимости, МОС, потребности миокрда в О2, проводимости.
|
Стабильная стенокардия при ИБС.
Тахиаритмии:
мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковые тахикардии, желудочковые аритмии (в т. ч. от действия сердечных гликозидов).
|
Нарушение А-В-проводимости, брадикардия, недостаточность левого желудочка с отеком легких, синдром отмены (результат увеличения числа -АР).
(* - то же, но реже).
|
Резерпин+
Гуанетидин
(Октадин)
Бретилий
(Орнид)
|
Нарушает депонирование DА в везикулы, стабилизируя их мембраны, увеличивает высвобождение моноаминов, подставляя их под действие МАО и КОМТ, в т. ч. в ЦНС: способствует развитию сна, седативное, антипсихотическое, потенцирующее действие. Гипотензивное действие.
Вытесненяет КА из везикул, стабилизирует пресинаптическую мембрану - нарушает высвобождение и нейрональный захват КА. Миоз, снижение внутриглазного давления.
Стабилизирует пресинаптическую мембрану. Нарушает высвобождение и нейрональный захват КА. Ингибирует МАО. Действует в основном в миокарде.
Все симпатолитики истощают запасы медиаторов - КА, подставляя их под действие МАО и КОМТ. Вызывают постепенное снижение ЧСС, МОС, ОПС, САД, увеличение почечной фильтрации уменьшение высвобождения ренина.
|
Гипертоническая болезнь, спазмы периферических сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, перемежающаяся хромота и т.п.).
Психические заболевания на фоне гипертензии+.
Гиперсимпатикотонии (тиреотоксикоз, токсикоз беременных).
Глаукома.
Тахиаритмии.
|
Сонливость, слабость, депрессия, паркинсонизм, гиперпролактинемия (бесплодие, импотенция и гинекомастия) +.
А-В-блокада, застойная сердечная недостаточность. Понос, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки, спазмы ЖКТ, бронхоспазм, миоз, набухание слизистых оболочек носа, гиперемия слизистых оболочек глаз. Привыкание.
|
Обозначения: ЧСС - частота сердечных сокращений,
МОС - минутный объем сердца,
ОПС - общее периферическое сопротивление (сосудов),
САД - системное артериальное давление,
СДЦ - сосудо-двигательный центр,
РС - работа сердца,
АР - адренорецепторы,
КА - катехоламины,
DА - дофамин,
ИБС - ишемическая болезнь сердца,
МВП - мочевыводящие пути,
МАО - моноаминоксидаза,
КОМТ - катехол-О-метилтрансфераза,
ЦНС - центральная нервная система.
|