Общая схема локализации 5-НТ-рецепторов
 Обозначения: РЦ - рвотный центр, ЛС - лимбическая система, ТЦ - тромбоцит,
НТ - серотонин, NA - норадреналин, DA - дофамин, ГЛУ - глутамат,
АН - ацетилхолин, М - мускариночувствительный холинорецептор,
NMDA - N-метил-декстра-аспартатный рецептор.
Классификация серотонинергических средств
|
СЕРОТОНИНОМИМЕТИКИ
|
СЕРОТОНИНОБЛОКАТОРЫ
|
|
5-НТ1 - суматриптан (имигран);
5-НТ2 - серотонина адипинат
метокситриптамин (мексамин)
фенилалкиламины, LSD-25;
5-НТ4 - цизаприд (координакс).
|
5-НТ1 - пизотифен (сандомигран)
лизурид (лизенил);
5-НТ2 - кетансерин (суфроксал)
метисергид (дезерил);
5-НТ3 - ондансетрон (зофран)
трописетрон (навобан)
гранисетрон (гитрил).
|
Краткая характеристика серотониномиметиков
|
Препарат
|
Механизм действия, основные эффекты
|
Применение
|
Побочные эффекты
|
|
Серотонина
адипинат
|
Возбуждает, в основном, 5-НТ2 - рецепторы гладкой мускулатуры сосудов, тромбоцитов: увеличение тонуса периферических сосудов, повышение стойкости капилляров, увеличение агрегации тромбоцитов, уменьшение времени кровотечения.
|
Геморрагичес-кий синдром при лечении цитостатиками, болезни Верльгофа.
Гипо - и апластическая анемия. Тромбастения. Геморрагический васкулит.
|
Боль по ходу вены при быстром введении высоких доз и в недостаточном разведении. Боль в животе, тошнота, понос, увеличение САД, тяжесть в голове, уменьшение диуреза, затруднение дыхания (нужно ввести Н1-блокаторы).
|
|
Метокситриптамин
(мексамин)
|
Возбуждает, в основном, 5-НТ2 - рецепторы. Повышение тонуса гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов. Седативное, потенцирующее, радиозащитное действие (вызывает гипоксию селезенки, костного мозга).
|
Профилактика лучевой болезни при рентгенотерапии онкобольных.
|
Тошнотоа, головокружение, (нужен кофеин), боль в эпигастрии.
|
|
Суматриптан
(имигран)
|
Возбуждает 5-НТ1 - рецепторы в основном сосудов системы сонных артерий: повышение тонуса стенок сосудов оболочек мозга. Возбуждает пресинаптические 5-НТ - рецепторы афферентных волокон тройничного нерва в твердых мозговых оболочках: уменьшение высвобождения 5-НТ, NA, сенсорных нейропептидов (аналгезия).
|
Купирование приступов мигрени, синдрома Хортона (гистаминовая цефалгия).
|
Головокружение, слабость, сонливость, тошнота, зуд, тахи - или брадикардия, уменьшение или увеличение САД, спазм коронарных сосудов, снижение порога судорог.
|
|
Цизаприд
(координакс)
|
Возбуждает, в основном, 5-НТ4 - рецепторы ЖКТ: увеличение высвобождения АН из холинергических нейронов ЖКТ, повышение тонуса нижнего сфинктера пищевода, моторики желудка и кишечника (устранение гиперацидного стаза).
|
Рефлюкс-эзофагит, гипотония ЖКТ, хронический запор.
|
Спазмы ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства.
|
|
Медицина 
