Сравнительная характеристика некоторых серотониноблокаторов
|
ПРЕПАРАТ
|
УГНЕТ. ДЕЙСТВИЕ НА ЦНС
|
БЛОКАДА РЕЦЕПТОРОВ
|
|
Н1
|
М
|
5-НТ
|
|
Пизотифен (сандомигран)
|
+
|
+
|
+
|
+
|
|
Лизурид
(лизенил)
|
+
|
+
|
+
|
|
Кетансерин (суфроксал)
|
+
|
+
|
+
|
|
Метисергид
(дезерил)
|
+
|
|
Трописетрон (навобан)
|
+
|
|
Ципрогептадин (перитол)
|
+
|
+
|
+
|
+
|
|
Секвифенадин
(бикарфен)
|
+
|
+
|
Серотонинергические средства. Препараты для выписывания
|
Препарат
|
Формы выпуска
|
Способ назначения
|
|
Суматриптан
(Sumatriptanum, имигран, Imigranum)
|
Таб. по 0,05 и 0,1 № 2.
Раствор д/и в шприц тюбиках по 6 мг/0,5 мл.
|
Внутрь: по 50-100 мг (не более 300 мг/сут).
п/к: по 6 мг 1-2 раза в день.
|
|
Цизаприд
(Cisapridum, Координакс, Coordinax)
|
Таб. по 0,005 и 0,01 № 20 и 30.
Суспензия 0,1% во флак. по 60 и 100 мл для приема внутрь.
Амп.0,2% и 0,5% по 2 мл.
|
По 5-40 мг 2-4 раза в день. Детям: до 1 г по 300 мкг/кг 2-3 раза в день;
От 1 г до 5 л по 2,5 мг 2-3 р/д;
От 6 до 12 л по 5 мг 2-3 р/д;
От 12 до 18 л по 5-10 мг 3р/д.
|
|
Пизотифена малеат
(Pizotifeni maleas, Сандомигран, Sandomigranum)
|
Таб. по 0,0005.
|
По 0,5 мг 1-3 раза в день.
|
|
Лизурида малеат
(Lisuridi maleas, Лизенил, Lisenilum)
|
Таб. по 0,000025.
|
По 0,025 мг 2-3 раза в день (до 0,6 мг в сутки).
|
|
Метисергид
(Metisergidum, Дезерил, Deserilum)
|
Таб. по 0,002
|
По 2 мг 2-4 раза в день.
|
|
Ондансетрон
(Odansetronum, Зофран, Zofranum)
|
Таб. по 0,004 и 0,008 № 10. Супп. рект. по 0,004, 0,008 и 0,016.
Сироп 0,08% во флак. по 50мл.
Амп.0,2% - 2 и 4 мл.
|
Внутрь: по 16 мг за час до операции;
в/м и в/в 4 мг во время опе-р рации, индукции анестезии;
детям: в/в 0,1 мг/кг.
|
Пуринергические средства
|
Определение фармакологической группы
|
Область применения
|
|
- лекарственные вещества, влияющие на рецепторы, чувствительные к пуринам (аденозин, АТФ) в пурин-, адрен - и/или холинергических синапсах: на пост-, пре - и внесинаптические пуринорецепторы органов и тканей.
|
Кардиология, терапия, пульмонология, неврология, реанематология.
Для лечения сердечных аритмий, артериальной гипертензии, шока, ИБС, нарушений мозгового и периферического кровообращения, бронхиальной астмы, терминальных состояний.
|
Строение пуринергического синапса. Синтез, депонирование и катаболизм пуринов (атф, аденозина). Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе
АТФ (АТР) высвобождается в синаптическую щель из окончаний пуринергических нервных волокон некоторых тканей, из окончаний холинергических нейронов вместе с АН, из окончаний адренергических нейронов вместе с NA. В синаптической щели из АТФ образуется аденозин (может высвобождаться из постсинаптических структур миокарда и КБП, где образуется из адениновых нуклеотидов). АТФ и аденозин выполняют роль макроэргов, медиаторов и модуляторов передачи нервных импульсов.
Обозначения:
А1 - подтип Р1 рецепторов (возбуждаются аденозином и опосредуют уменьшение уровня цАМФ, блокируются метилксантинами);
- пресинаптические рецепторы (возбуждаются в основном аденозином) активируют механизм отрицательной обратной связи - уменьшение высвобождения медиаторов (АТР, АН, NA);
А2 - подтип Р1 рецепторов (возбуждаются в основном аденозином и опосредуют увеличение уровня цАМФ, блокируются метилксантинами);
Р2 - рецепторы возбуждаются адениновыми нуклеотидами (в основном АТР и опосредуют уменьшение уровня цАМФ, блокируются хинидином);
Gq, Gi, Gs - белки, изменяющие активность АЦ и ФЛ;
АЦ - аденилатциклаза;
ФЛ - фосфолипаза С;
АН - ацетилхолин;
NA - норадреналин;
- увеличение активности;
- уменьшение активности;
- стимуляция; - угнетение.
|
Медицина 
