Механизм действия антибиотиков

По клиническому применению антибиотики принято разделять на основные, или антибиотики выбора, и резервные антибиотики.

Основные, или антибиотики выбора, это те препараты, которые имеют оптимальное соотношение риска и пользы, и с которых начинают лечение до определения чувствительности к ним микроорганизмов, вызвавших заболевание.

Резервные антибиотики применяются в случае устойчивости микроорганизмов к основным антибиотикам или при непереносимости макроорганизмом основных антибиотиков. Резервные антибиотики обычно обладают меньшей активностью, у них более выражены побочные эффекты, они обладают большей токсичностью и к ним быстро развивается резистентность.

По степени значимости в терапии бактериальных инфекций антибиотики делятся на антибиотики I, II, III, IV поколений. Поколения антибиотиков различаются между собой по величине относительного коэффициента эффективности воздействия на бактериальные клетки. Обычно в клинической практике срок появления антибиотиков нового класса составляет 10 лет. В первую очередь это связано с тем, что за это время вырабатываются устойчивые штаммы микроорганизмов к старым антибиотикам. Однако такое разделение антибиотиков на поколения не всегда связано со сроками внедрения в практику новых препаратов соответствующей группы. Так, классификация цефалоспоринов построена на спектре антибактериального действия, а появление нового поколения связывают с новым спектром их антибактериальной активности.

На клеточном уровне действие антибиотика может быть:

*бактериостатическим, когда антибиотик блокирует репликацию и деление клеток и не вызывает их гибели. Клетки сохраняют способность к росту и размножению, если удаляется антибиотик;

*бактерицидным, когда в присутствии антибиотика клетка гибнет.

Антибиотик оказывает бактерицидный эффект, так как он взаимодействует с субклеточными структурами, необратимо нарушая их целостность или функции. При этом антибиотик из-за высокого сродства связывается с ферментом или клеточными структурами, необходимыми для поддержания жизнеспособности клетки, практически необратимо.

Антибиотики, обладающие бактериостатическим действием, взаимодействуют с субклеточными структурами, на которые они влияют с меньшим эффектом, так что комплекс антибиотика с этой структурой диссоциирует, и последняя вновь становиться активной.

По механизму действия антибиотики делят на:

*ингибиторы синтеза компонентов микробной стенки или активаторы разрушающих ее ферментов (бактерицидные) - пенициллины, цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы;

*нарушающие структуру и функцию цитоплазматических мембран (бактерицидные): полимиксины, полиеновые антибиотики;

*ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы (бактерицидные): рифамицины, гризеофульвин;

*ингибиторы синтеза белка на уровне рибосом: бактерицидные - аминогликозиды, бактериостатические - хлорамфеникол, тетрациклин, фузидин, линкомицин, макролиды.